Spisu treści:
23 marca 2018
Tegoroczny brutalny sezon grypy przypomina, że szczepionka przeciw grypie nie jest niezawodna i że więcej pracy można zrobić, aby lepiej leczyć grypę po infekcji. Dostarczył on również dalszych dowodów na to, że dominujący szczep H3N2 grypy A, który stanowił większość przypadków grypy, jest szczególnie niebezpieczny i odporny na leczenie. Naukowcy są przekonani, że mogli znaleźć nowatorskie podejście do walki z wirusem typu H3 i być może opracować skuteczniejsze terapie antywirusowe.
Leki przeciwwirusowe, takie jak oseltamiwir (Tamiflu) są obecnie stosowane w leczeniu objawów grypy, a czasami są prewencyjnie wysokie ryzyko grypy i powiązanych powikłań. Ale pojawiły się pytania dotyczące skuteczności oseltamiwiru, a Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) usunęła lek z listy niezbędnych leków w czerwcu 2017 r., Obniżając go z "podstawowego" leku do "komplementarnego" lub mniejszego kosztu Efektywny.
Badania zaprezentowane 19 marca na Narodowym Spotkaniu i Ekspozycji Amerykańskiego Towarzystwa Chemicznego w Nowym Orleanie wskazują na inny rodzaj leków antywirusowych, które mogłyby skuteczniej powstrzymywać wirusy H3. "Zainteresowanie tym produktem jest duże" - mówi dr Coh Cohen, główny autor badania. "To dobra okazja, aby pomóc osobom, które są szczególnie podatne na infekcję grypową: osobom starszym, młodym i z upośledzeniem odporności."
Kierowanie w stronę replikacji wirusa
Naukowcy z Uniwersytetu Kalifornijskiego w San Diego wrażliwość struktury wirusa grypy, która może być celem leczenia. Szczepionka przeciw grypie jest mniej skuteczna przeciwko H3, ponieważ te wirusy są bardziej podatne na mutację po wyprodukowaniu szczepionki - coś, co nazywa się skazą H3.
Wiele bakterii i wirusów polega na replikacji DNA docelowego komórki gospodarza. Ale grypa polega na własnym enzymie, zwanym polimerazą RNA. Enzym ten jest sklasyfikowany jako metaloenzym, ponieważ jest zależny od jonów metali manganowych w celu replikacji. Ponad 30 procent znanych enzymów to metaloenzymy.
Kompleks polimerazy RNA pozostaje stały w wielu różnych wersjach i mutacjach wirusa grypy, według dr Cohena. Więc terapie, które są na nie celowane, prawdopodobnie nie zawiodą ze względu na skazę H3, która niszczy istniejące szczepionki.
Cohen i jego zespół opracowali lek małocząsteczkowy i wprowadzili kilka drobnych poprawek, które umożliwiły mu wiązanie się z jonami manganu i tym samym blokują zdolność wirusa do replikacji i infekowania komórek w całym ciele - proces znany jako technologia inhibitora metaloenzymu.
"Modyfikacja radykalnie poprawiła siłę związku w porównaniu z poprzednimi lekami, które stworzyliśmy," mówi Cohen, który jest współzałożyciel Forge Therapeutics, firmy biotechnologicznej z San Diego, która opracowuje leki ukierunkowane na metaloenzymy. "Wiedzieliśmy, że łatwo będzie dodać tylko kilka atomów. Nawet niewielka poprawka, dodając kilka atomów, może zwiększyć aktywność 1000 razy. "
Kierowanie metaleenzymów to podejście, które jest realizowane przez inne firmy farmaceutyczne opracowujące leki antywirusowe, mówi Cohen. "To staje się rutyną w tych wirusowych terapeutykach. Cieszę się, że inne firmy walidują ten cel. "
Przyszłe badania będą badać, czy ta mała cząsteczka jest w stanie spowolnić wirusa lub całkowicie go powstrzymać od replikacji i mutacji.
